بکساروتن(Bexarotene)، برای درمان ضایعات پوستی ناشی از لنفوم سلول T پوستی استفاده می شود که در واقع از رشد و پخش شدن سلول های سرطانی در بدن جلوگیری می کند. داروی بکساروتن زمانی به کار می رود که سایر دارو های درمان سرطان پاسخگوی بیماری نیست.
بکساروتن
نام علمی |
بکساروتن _ Bexarotene |
نام تجاری |
تارگرتین - Targertin |
طبقه بندی مارتیندل |
آنتی نئوپلاستیک |
طبقه بندی درمانی |
داروهای آنتی نئوپلاستیک |
اشکال دارو |
کپسول خوراکی |
کاربرد دارو |
ضایعات پوستی |
موارد استفاده |
ضد سرطان |
گروه های سنی |
بزرگسالان |
فروش دارو |
با نسخه |
تداخل دارویی |
ضد قارچ ها، آنتی بیوتیک ماکرولید |
عوارض مصرف |
سردرد، خستگی، تهوع، استفراغ، خشکی پوست |
نحوه مصرف بکساروتن
- بکساروتن را دقیقا طبق دستورالعمل روی برچسب دارو یا تجویز پزشک مصرف کنید.
- بکساروتن را با غذا مصرف کنید.
- کپسول بکساروتن را له نکنید، نجوید، نشکید و آن را به طور کامل قورت دهید.
- هنگام مصرف بکساروتن به تست های خونی مکرر نیاز دارید.
- بکساروتن را طبق تجویز پزشک مصرف کنید و اگر علائم شما بهبود نیافت به پزشک خود اطلاع دهید.
- بکساروتن را در دما اتاق و به دور از رطوبت، گرما و نور نگهداری کنید.
عوارض جانبی بکساروتن
اگر علائم حساسیت به بکساروتن را دارید با مرکز اورژانس تماس بگیرید:
- کهیر
- تنگی نفس
- تورم صورت، لب، زبان، گلو
اگر علائم زیر را داشتید، مصرف بکساروتن را متوقف کنید و فورا با پزشک خود تماس بگیرید:
- کاهش شمار گلبول های قرمز خون: پوست رنگ پریده، احساس سبک سری، تنگی نفس، افزایش ضربان قلب و مشکل در تمرکز
- کاهش شمار گلبول های سفید خون: تب، التهاب لثه، زخم های دردناک دهان، درد هنگام بلع، زخم پوست، علائم سرماخوردگی و آنفولانزا، سرفه، مشکلات تنفسی
- تاری دید، درد چشم، دیدن هاله اطراف نور
- التهاب پانکراس: درد شدید در قسمت بالایی شکم که به کمر منتشر می شود، تهوع و استفراغ
- علائم مشکلات تیروئید: احساس خستگی شدید، پوست خشک، درد و سفتی مفصل، درد و ضعف عضلانی، خشونت صدا، حساسیت بیشتر به سرما، افزایش وزن
تداخلات دارویی بکساروتن
- استامینوفن
- آسپرین
- آمفتامین
- دیلتیازیم
- کلوتریمازول
- ریواستیگمین
- دکستروامفتامین
- آلپرازولام
- سودوافدرین
- تریپرولیدین
- کاربوپلاتین
- فنوفیبرات
- بتامتازون
- ملاتونینن
منع مصرف بکساروتن
- بارداری
- شیردهی
- حساسیت به بکساروتن
- بیماری لوزالمعده
هشدار مصرف بکساروتن
برای اینکه مصرف بکساروتن برای شما بی خطر باشد، موارد زیر را به پزشک خود اطلاع دهید:
- بیماری کبدی
- بیماری تیروئیدی
- بیماری کیسه صفرا
- کلسترول یا تری گلیسیرید بالا
- سابقه التهاب پانکراس
- دیابت
- مصرف زیاد الکل
- اگر به دارو های رتینوئید دیگر حساسیت دارید (ایزوتریتینون، ترتینونین، اسیترتین، اکیوتان، سوریاتان، وسانوئید)
مصرف بکساروتن در بارداری
مصرف بکساروتن در بارداری در گروهx قرار دارد و این دارو می تواند به جنین آسیب برساند و باعث نقص در تولد شود.
مصرف بکساروتن در شیردهی
مصرف بکساروتن در شیردهی پرهیز کنید.
ملاحضات دارویی بکساروتن
- از مصرف بکساروتن با مکمل های ویتامین A بدون اطلاع پزشک خود پرهیز کنید.
- مصرف بکساروتن با گریپ فروت و آب میوه گریپ فروت، باعث افزایش عوارض جانبی می شود.
- بکساروتن می تواند به مایعات بدن (ادرار، مدفوع، استفراغ) منتقل شود. مراقبان باید از دستکش پلاستیکی استفاده کنند.
- با مصرف بکساروتن از قرار گرفتن در معرض نور خورشید پرهیز کنید زیرا باعث آفتاب سوختگی می شود و در بیرون از خانه از لباس های کامل و کرم ضد آفتاب استفاده کنید.
- باید در طی درمان با بکساروتن و حداقل ۳۰ روز بعد از مصرف آخرین دوز دارو از روش های موثر پیشگیری از بارداری استفاده کنند.
شرایط نگهداری بکساروتن
- در دمای اتاق (بین 36-77 درجه فارنهایت یا 2-25 درجه سانتیگراد) و دور از نور و رطوبت در ظرف اصلی دارو نگهداری شود.
- از نگهداری بکساروتن در حمام خودداری شود.
- بکساروتن باید از دسترس کودکان و حیوانات دور بمانند.
اطلاعات تخصصی بکساروتن
دسته دارویی بکساروتن
- عامل آنتی نئوپلاستیک، مشتق اسید رتینوئیک
فارماکولوژی بکساروتن
به طور انتخابی به گیرنده های رتینوئید X متصل شده و آنها را فعال می کند. پس از فعال سازی، این گیرنده ها به عنوان فاکتورهای رونویسی عمل می کنند تا بیان ژن هایی که تمایز و تکثیر سلولی را کنترل می کنند تنظیم شوند. بکساروتن مانع از رشد در شرایط آزمایشگاهی برخی از رده های سلولی تومور با منشاء سلول های خون ساز و سنگفرشی می شود و باعث رگرسیون تومور در بدن می شود.
موارد مصرف بکساروتن
-لنفوم پوستی سلول T: در بیمارانی که حداقل یکبار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند.
فارماکوکینتیک بکساروتن
جذب: 35% افزایش سطح زیر نمودار و 48% افزایش غلظت پیک در صورت مصرف با غذای چرب
پیک پلاسمایی: 2 ساعت
اتصال به پروتئین: بیش از 99%
متابولیسم: کبدی (توسط CYP3A4 و گلوکورونیداسیون به 4 متابولیت)
نیمه عمر: 7 ساعت
دفع: مدفوع (عمدتا)، ادرار (کمتر از 1%)
عوارض جانبی بکساروتن
قلبی عروقی: |
ادم محیطی، آنژین صدری، نارسایی قلبی (راست)،حوادث عروق مغزی، درد قفسه سینه، افزایش فشار خون، هماتوم ساب دورال تحت حاد، سنکوپ، تاکی کاردی |
سیستم اعصاب مرکزی |
سردرد، لرز، بی خوابی |
پوستی |
درماتیت اکسفولیاتیو، راش پوستی، خشکی پوست، ریزش مو |
غدد درون ریز و متابولیسم |
افزایش چربی خون، افزایش کلسترول خون، کم کاری تیروئید، افزایش لاکتات دهیدروژناز |
|
اسهال، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، درد شکمی |
هماتولوژی و انکولوژی |
لکوپنی، آنمی، آنمی هیپوکرومیک |
عفونی |
عفونت، عفونت باکتریایی |
عصبی، عضلانی و اسکلتی |
ضعف، کمردرد |
تنفسی |
علائم شبه آنفلوانزا |
متفرقه |
تب |
تداخلات دارویی بکساروتن
مشخصات کلی تداخلات:
- القا کننده ی CYP3A4 (خفیف)
- تشدید حساسیت به نور
تداخلات رده X (پرهیز):
آبماسیکلیب، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، فرآورده های ترکیبی ضد هپاتیت سی، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، ب.ث.ژ ( داخل مثانه ای)، بداکیلین، بوسوتینیب، کلادریبین، کوبیمتینیب، داسابوویر، دفلازاکورت، دیپیرون، الباسویر، انکورافنیب، انترکتینیب، فدراتینیب، فیبانسرین، جم فیبروزیل، گرازوپرویر، لمبورکسانت، لوماتپرون، مولتی ویتامین ها/ فلوراید (با ویتامین های آ، دی، ای)، مولتی ویتامین ها/ مینرال ها( شامل: ویتامین های آ، دی، ای، کا، فولات، آهن)، مولتی ویتامین ها/ مینرال ها(شامل: ویتامین آ، ای، بدون آهن)، نراتینیب، نیسولدیپین، اولاپاریب، پیماوانسرین، پرتومانید، رانولازین، ریمگپنت، سلومتینیب، سیمپرویر، سونیدگیب، تازامتوستات، تتراسیکلین ها، ولپاتاسویر، ونتوکلاکس، ویتامین آ، زانوبروتینیب
کاهش اثرات داروها توسط بکساروتن (سیستمیک):
آبماسیکلیب، فرآورده های ترکیبی ضد ویروس هپاتیت سی، آسوناپرویر، آتورواستاتین، آواپریتینیب، آکسیتینیب، ب.ث.ژ (داخل مثانه ای)، بداکیلین، بنزهیدروکدون، بوسوتینیب، بریگاتینیب، کلاریترومایسین، کلوزاپین، کوبیمتینیب، کدئین، کریزوتینیب، سوبستراهای CYP3A4 (خطر بالا با القاکننده ها)، داکلاتاسویر، داسابوویر، دفلازاکورت، دوراویرین، الباسویر، الکساکافتور، تزاکافتور و ایواکافتور، انکورافنیب، انترکتینیب، اردافیتینیب، استریول (سیستمیک و موضعی)، مشتقات استروژن (ضد بارداری)، اورولیموس، فدراتینیب، فنتانیل، فلیبانسرین، گلاسدگیب، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گرازوپرویر، گوانفاسین، هیدروکدون، ایبروتینیب، ایفوسفامید، ایسترادفیلین، ایواکافتور، لفامولین، لفامولین (داخل وریدی)، لمبورستات، لرکانیدیپین، لورلاتینیب، لوماکافتور و ایواکافتور، لوماتپرون، لوراسیدون، ماسیتنتان، مپریدین، میرودنافیل، نالدمدین، نراتینیب، نیمودیپین، نیسولدیپین، اولاپاریب، پاکلی تاکسول (متداول)، پالبوسیکلیب، پرامپانل، پکسی دارتینیب، پیماوانسرین، پیتولیسانت، پرتومانید، پروژستین ها (ضد بارداری)، رانولازین، ریمگپنت، رولاپیتانت، سلومتینیب، سیمپرویر، سونیدگیب، تاموکسیفن، تازمتوستات، تزاکافتور و ایواکافتور، ابروگپانت، اوپاداکتینیب، ولپاتاسویر، ونتوکلاکس، وکسلوتور، زانوبروتینیب، زولپیدم
کاهش اثرات بکساروتن (سیتمیک) توسط داروها:
تداخل قابل توجهی مشخص نشده است.
افزایش اثرات داروها توسط بکساروتن (سیستمیک):
آمینولوولینیک اسید (سیستمیک و موضعی)، کلاریترومایسین، کلوزاپین، دفریپرون، ایفوسفامید، لورلاتینیب، پورفیمر، ورتپورفین
افزایش اثرات بکساروتن (سیستمیک) توسط داروها:
کربوپلاتین، کلرامفنیکل (چشمی)، کلادریبین، دیپیرون، جمفیبروزیل، مزالامین، مولتی ویتامین ها/ فلوراید (شامل: ویتامین های آ، دی، ای)، مولتی ویتامین ها/ مینرال ها (شامل: ویتامین های آ، دی، ای، کا، فولات، آهن)، مولتی ویتامین ها/ مینرال ها(شامل: ویتامین های آ، ای، بدون آهن)، پاکلی تاکسول، پرومازین، تتراسیکلین ها، ویتامین آ
هشدار ها بکساروتن
- انجام تست بارداری در زنان متاهلی که در سنین باروری می باشند، یک هفته پیش از شروع درمان و به صورت ماهانه در طول دوره درمان الزامی است.
- وضعیت چربی خون ناشتا، پیش از شروع درمان، به صورت هفتگی تا زمان مشاهده پاسخ مناسب چربی به درمان (معمولا 4-2 هفته) و سپس هر 8 هفته ارزیابی شود.
- عملکرد کبدی بیمار در ابتدای درمان، در هفته های 1، 2 و 4 پس از شروع درمان و سپس در صورت پایدار شدن وضعیت کبدی، هر 8 هفته تا زمان پایان درمان پایش گردد.
- عملکرد تیروئیدی (مانند سطح T4 آزاد) در ابتدای درمان، به صورت هفتگی در 7-5 هفته ابتدایی درمان و سپس هر 2-1 ماه ارزیابی گردد.
- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff) در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای ارزیابی شود.
- بیمار از لحاظ بروز علایم پانکراتیت (تهوع، استفراغ، درد شکم و پشت) پایش شود و به بیمار گوشزد شود که این علایم را به سرعت گزارش کند.
- سطح قندخون در بیماران مبتلا به دیابت پایش شود.
- در صورت بروز اختلالات بینایی، معاینات چشمی صورت گیرد.
- لازم است که دیگر داروهای مصرفی بیمار بررسی شود تا در صورت نیاز، تنظیم دوز صورت گیرد یا از درمان جایگزین استفاده شود.
- ضرورت مصرف منظم دارو و تکمیل دوره درمان به بیمار گوشزد شود.
- به بیمار توصیه شود که در طول دوره درمان با این دارو، از ضدآفتاب و لباس های محافظ در برابر نور خورشید استفاده نماید.
- اهمیت انجام مرتب آزمایشات به بیمار گوشزد شود.
- به بیمار هشدار داده شود که تماس پوست با دارو خطرناک است و باید سریعا پوست را با آب و صابون بشوید.
توصیه های دارویی بکساروتن
- زنان و مردان تحت درمان بایستی از بروز بارداری جلوگیری کنند.
- از شیردهی خودداری گردد.
- همراه با غذا مصرف شود.
- خطر واکنش های حساسیت به نور وجود دارد.
- خطر بروز هایپوگلایسمی وجود دارد.
دارو های هم گروه بکساروتن
- پمبرولیزومب
- آبارلیکس
- توسیتومومب
- ترابکتدین
- تراستوزومب
- وین بلاستین
- وین کریستین
- ویندسین
- وینورلبین
- آلمتوزومب
- آلترتامین
- اناستروزول
- اسپارژیناز
- گوسرلین
- هیسترلین
- لئوپرورلین
- تریپتورلین
- اورولیموس
- تورمیفن
- آزاستیدین
- بواسیزومب
- بیکالوتامید
- بلئومایسین سولفات
- کارموستین
- ستوکسیمب
- کلرامبوسیل
- نیتروژن موستارد
- سیس پلاتین
- کلادریبین
- کلوفارابین
- بورتزومیب
- بوسولفان
- کاپسیتابین
- کربوپلاتین
- سیکلوفسفامید
- سیتارابین
- داکاربازین
- داکتینومایسین
- دانروبیسین
- دسیتابین
- دنیلوکین دیفیتوکس
- داستاکسل
- دوکسوروبیسین
- اپی روبیسین
- استراموستین
- اتوپوزاید
- اگزمستان
- فلوکسوریدین
- فلودارابین
- فلورواوراسیل
- فلوتامید
- فولوسترانت
- جفی تینیب
- ایماتینیب
- اینترلوکین-2
- ایرینوتکان
- لتروزول
- لوموستین
- ملفالان
- مرکاپتوپورین
- جم سیتابین
- جمتوزومب اوزوگامیسین
- هیدروکسی اوره
- ایبریتوموماب تیوکستان
- ایداروبیسین
- ایفوسفامید
- متوترکسات
- میتومایسین
- میتوتان
- میتوکسانترون
- پروکاربازین
- ریتوکسی مب
- استرپتوزوسین
- تاموکسیفن
- تموزولامید
- تنی پوزاید
- تیوتپا
- تیوگوانین
- نیلوتامید
- اگزالی پلاتین
- پاکلی تاکسل
- پیمترکسید دی سدیم
- پنتوستاتین
- توپوتکان
- مجسترول
- آرسنیک
- رگورافنیب
- ایبروتینیب
- ودتینیب
- داساتینیب
- ارلوتینیب
- اریبولین
- ایگزابپیلون
- نیلوتینیب
- پانی تومومب
- سورافنیب
- سونیتینیب
- نالرالبین
- پازوپانیب
- اوفاتومومب
- پرالاترکسات
- رومی دپسین
- وورینوستات
- کابازی تاکسل
- اوه لومب
- لاپاتینیب
- پلریکسافور
- اوسیمرتینیب
- راموسیرومب
- پالبوسیکلیب
- انزالوتامید
- پرتوزومب
- نراتینیب
اسامی تجاری موجود در ایران
نام تجاری |
تولید کننده |
وارد کننده |
ژل موضعی تاگرتین 1% |
VALEANT [امریکا ] |
فوریتهای سینا آرات گستر |