بیماری مالاریا(Malaria) نام‌های دیگری مثل پالودیسم، تب و لرز، تب نوبه و تب متناوب هم دارد. به فرد مبتلا به مالاریا، مالاریال (Malarial) می گویند. بیماری مالاریا به صورت عفونت حاد در بیشتر موارد وخیم و گاهی طولانی و با ویژگی‌های تب متناوب و لرز، کم‌خونی و بزرگی طحال و گاه با ویژگی‌های ساده یا کشنده دیگر بروز می یابد. اهمیت این بیماری به خاطر شیوع زیاد و مرگ و میر بالاست. انگل مالاریا توسط یک پشه به نام آنوفل به انسان منتقل می‌شود و به کبد و گلبول های قرمز می رود.
آرتمتر و لومفانترین
| نام علمی | آرتمتر ، لومفانترین Lumefantrine، artemether |
| نام تجاری | کوآرتم – Coartem |
| طبقه بندی مارتیندل |
داروهای ضد مالاریا |
| طبقه بندی درمانی |
بیماری های عفونی و انگلی |
| اشکال دارو |
Capsule:40mg |
| کاربرد دارو |
مالاریا ناشی از پلاسمودیوم ویواکس، پلاسمودیوم فالسیپاروم |
| موارد استفاده | درمان مالاریا |
| گروه های سنی | کودکان و بزرگسالان |
| فروش دارو | با نسخه |
|
تداخل دارویی |
داروهایی که قطعه QT در ECG را طولانی می کنند. |
|
عوارض مصرف |
اختلالات خفیف گوارشی از جمله تهوع، اسهال، دردهای شکمی، گیجی و سردرد |
موارد مصرف آرتمتر و لومفانترین
مقدار مصرف آرتمتر و لومفانترین
بزرگسالان
- وزن 25 تا 35 کیلوگرم : 3 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 3 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 18 قرص).
- وزن بیش از 35 کیلوگرم : 4 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 4 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 24 قرص).
کودکان بزرگتر از 2 ماه
- وزن 5 تا 15 کیلوگرم : 1 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 1 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 6 قرص).
- وزن 15 تا 25 کیلوگرم : 2 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 2 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 12 قرص).
- وزن 25 تا 35 کیلوگرم : 3 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 3 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 18 قرص).
- وزن بیش از 35 کیلوگرم : 4 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 4 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 24 قرص).
مصرف آرتمتر و لومفانترین در بارداری
مصرف آرتمتر و لومفانترین در بارداری، فقط با تجویز پزشک امکان پذیر است.
مصرف آرتمتر و لومفانترین دردوران شیردهی
مصرف آرتمتر و لومفانترین دردوران شیردهی، بستگی به تصمیم پزشک و مادر دارد.
مصرف آرتمتر و لومفانترین در اطفال
مصرف آرتمتر و لومفانترین در اطفال هیچ مشکل و محدودیتی ندارد اما ایمنی و اثر بخشی در کودکان با وزن کمتر از 5 کیلوگرم مشخص نشده است.
مصرف آرتمتر و لومفانترین در سالمندان
مصرف آرتمتر و لومفانترین در سالمندان، محدودیت ندارد.
موارد احتیاط و منع مصرف آرتمتر و لومفانترین
- واکتش آلرژیک به دارو
- بارداری
- شیردهی
- مصرف اخیر هر دارویی که برای درمان یا پیشگیری از مالاریا استفاده می شود مقل هالوفانترین، کینین و یا کینیدین
- مشکلات کلیوی
- مشکلات کبدی
- بیماری قلبی
- سندرم طولانی بودن فاصلهQTیا سابقه خانوادگی آن
- سطح خونی پایین منیزیوم و پتاسیم
عوارض جانبی آرتمتر و لومفانترین
تداخلات دارویی آرتمتر و لومفانترین
- داروهای دیگر ضد مالاریا مثل کینین و کینیدین
- داروهای ضد آریتمی مثل آمیودارون، سوتالول، پروکائین آمید، دیسوپیرامید
- ضد جنون ها مثل پیموزاید، زیپراسیدون
- آنتی بیوتیک های ماکرولیدی مثل اریترومایسین
- کینولون ها مثل سیپروفلوکساسین، موکسیفلوکساسین
- داروهای ضد تشنج مثل کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی توئین
- داروهای ضد قارچ آزول مثل کتوکونازول، ایتراکونازول
- مفلوکین
- داروهای ضد ایدز NNRTI مثل دلاویریدین، افاویرنز
- هارکننده های پروتئاز در اچ آی وی مثل نلفیناویر، ریتوناویر
- ریفامایسین مثل ریفابوتین، ریفامپین
- فلکائینید
- بتابلاکرهای خاص مثل متوپرولول
- ضد افسردگی های ۳ حلقه ای مثل آمی تریپتیلین و ایمی پیرامین
اطلاعات تخصصی آرتمتر و لومفانترین
مکانیسم اثر
مکانیسم دقیق داروی لومفانترین/ آرتمتر مشخص نیست هرچند اطلاعات موجود از مهار ایجاد بتاهماتین توسط تشکیل کمپلکس با هِمین و مهار سنتز نوکلوئیک اسید و پروتئین حکایت دارد.
فارماکودینامیک
لومفانترین یک شیزنتوسید خونی است که در مرحله اریتروسیتیک پلاسمودیوم فالسیپاروم عمل می کند. مصرف آرتمتر همراه با لومفانترین باعث بهبود اثربخشی دارو می شود. آرتمتر شروع اثر سریع دارد و سریعا نیز از بدن دفع می شود.
با مصرف داروی ترکیبی , آرتمتر سریعا عمل کرده و باعث کاهش تعداد پارازیت شده و سریعا تسکین ایجاد می شود و در ادامه لومفانترین که نیمه عمر طولانی تری دارد باعث پایین ماندن تعداد پارازیت ها می شود.
فارماکوکینتیک
جذب داروی لومفانترین و آرتمتر توسط غذا افزایش می یابد. در مورد حجم توزیع دارو اطلاعات کافی در دسترس نیست. اتصال پروتئینی دارو 99.7 درصد است و راه دفع دارو نامشخص می باشد.
نیمه عمر لومفانترین و آرتمتر حدود 4.5 روز است و شدیدا در کبد متابولیزه می شود. متابولیسم توسط آنزیم های سیتوکروم انجام شده و متابولیت اصلی دزبوتیل لومفانترین می باشد.
تداخل دارویی
- مدروکسی
- پروژسترون
- رانولازین
- ترفنادین
- پروکائین آمید
- وندتانیب
- دروپریدول
- پالونوسترون
- هیسترلین
- فنی توئین
- کاربامازپین
- آرسنیک تری
- اکساید
- پیماوانسرین
- ضد آریتمی های کلاس 1a و 3 : افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
ضد صرع ( کاربامازپین و فنی توئین): احتمال کاهش غلظت آرتمتر و لومفانترین و کاهش اثرات ضد مالاریا
ضد افسردگی های افزاینده فاصله QT : افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
آنتی بیوتیک های افزاینده فاصله QT ( ماکرولیدها, فلوروکینولون ها, ایمیدازول و ضد قارچ های آزولی): افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
کتوکونازول : افزایش غلظت آرتمتر و متابولیت فعال آن و لومفانترین و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
مفلوکین : کاهش غلظت لومفانترین
کینیدین : افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
کینین: افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
آنتی سایکوزهای افزاینده فاصله QT ( پیموزاید , زیپراسیدون ): افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
آب گریپ فروت : افزایش غلظت لومفانترین و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
مهارکننده های پروتئاز HIV : کاهش اثرات ضد مالاریا و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
ضد بارداری های هورمونال : کاهش اثرات ضد بارداری دارو
مهار کننده های ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی : کاهش اثرات ضد مالاریا و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
ریفامپین : کاهش غلظت لومفانترین و آرتمتر
هشدارها
- طولانی شدن فاصله QT ممکن است ایجاد شود بنابراین از مصرف داروی لومفانترین/ آرتمتر با سایر داروهای افزاینده فاصله QT باید خودداری شود.از مصرف دارو در بیمارانی که به صورت ژنتیکی مبتلا به افزایش فاصله QT هستند یا سابقه خانوادگی دارند اجتناب شود. در مواردی که بیمار مبتلا به آریتمی علامت دار, برادیکاردی, اختلال شدید قلبی, هایپوکالمی, هایپومنیزیومی است یا در مصرف همزمان داروهای ضد آریتمی کلاس 1aیا 3 , داروهایی که توسط آنزیم سیتوکروم متابولیزه می شوند و روی قلب تاثیر گذارند ( فلکایناید, ضد افسردگی های سه حلقه ای) یا سایر داروهای افزایش دهنده فاصله QT ( ضد سایکوزها, ضد افسردگی ها, ماکرولیدها, فلوروکینولون ها, ضد قارچ های آزولی و سیساپراید) مصرف لومفانترین باید با احتیاط صورت پذیرد.
- در اختلالات کبدی شدید بایستی با احتیاط مصرف شود چراکه اطلاعات کافی در دسترس نیست.
- در اختلالات کلیوی شدید بایستی با احتیاط مصرف شود چراکه اطلاعات کافی در دسترس نیست.
- بایستی دقت شود که این داروی لومفانترین/ آرتمتر تنها در موارد غیر پیچیده و حاد مالاریا مصرف شود چراکه در موارد شدید, پیچیده یا پیشگیری کننده از مالاریا بی اثر است.
- در صورت ابتلای مجدد بیمار به مالاریا بعد از درمان با لومفانترین, برای درمان مجدد باید رژیم دارویی متفاوتی انتخاب شود.
دارو های مشابه
پیموزایدمحصولات تجاری آرتمتر+لومفانترین در ایران
Macleods Pharmaceuticals Limited
- آرتیمیتر/لومفانترین قرص خوراکی 20 mg/120 mg (قرص آرتمیتر/ لومفنترین)
