اطلاعات کامل دارویی در رابطه با “آسیکلوویر”

اسیکلوویر (به انگلیسی:Aciclovir) یک داروی ضد ویروس است که به شکل قرص، پماد و آمپول در دسترس می باشد.اسیکلوویر دارویی ضد ویروس هرپس سیمپلکس و واریسلازوستر است. به عبارت دیگر از این دارو برای درمان تبخال و زونا استفاده می کنند. نام دیگر آن «زوویراکس» است.آسیکلویر یک داروی ضد ویروس مطرح است که برای درمان بیماریهای ویروسی به خصوص هرپس ویریده (عامل ایجاد تبخال) به کار می رود. البته در سایر بیماریهای ویروسی حتی ایدز هم ممکن است مفید باشد.

 

الف) تبخال ساده جلدی:مخاطی اولیه یا عود کننده (ناشی از HSV-1 و HSV-2) یا تبخال تناسلی اولیه شدید در بیمارانی که مبتلا به نقص ایمنی هستند.

ب) تبخال تناسلی اولیه.

پ) درمان متناوب برای تبخال تناسلی عود کننده.

ت) درمان فرونشاننده طولانی مدت تبخال تناسلی عود کننده.

ث) زونای منتشر.

 

آسیکوویر

 

مکانیسم اثر:

آسیکلویر به وسیله سلول ویروس به شکل فعال خود ( تری فسفات) تبدیل می شود و آنزیم DNA پلیمراز ویروسی را مهار می کند.

در شرایط آزمایشگاهی آسیکلویر بر علیه HSV-1 و HSV-2، ویروس واریسلا زوستر، ویروس اپشتاین بار و سیتومگالوویروس مؤثر است. در محیط داخل بدن آسیکلویر ممکن است طول مدت عفونتهای حاد را کاهش داده و ترمیم ضایعات را در دوره های تبخال تناسلی اولیه سرعت بخشد. بیماران مبتلا به تبخالهای عود کننده مکرر (بیشتر از 6 دوره در سال) به عنوان پیشگیری می توانند آسیکلوویر را از راه خوراکی به مدت 6-4 ماه مصرف کنند تا از عود بیماری جلوگیری کنند.

 

فارماکوکینتیک

 

جذب:از طریق خوراکی به آهستگی و ناقص جذب می شود (حدود 30-15 درصد). حداقل غلظت پلاسمایی آن طی 2-5/1 ساعت حاصل می شود. غذا در جذب دارو تأثیر ندارد. میزان جذب دارو از راه موضعی بسیار کم است.

پخش:به طور وسیع در مایعات و بافتهای بدن انتشار می یابد. غلظت در مایع مغزی- نخاعی تقریبا 50 درصد غلظت پلاسمایی آن است. در حدود 33-9 درصد به پروتئین های پلاسما پیوند می یابد.

متابولیسم:در داخل سلول ویروس به شکل فعال خود متابولیزه می شود. تقریبا 10 درصد مقدار جذب شده در خارج از سلول متابولیزه می گردد.

دفع:از مقدار آسیکلویر جذب شده به طور سیستمیک تا 92 درصد به شکل تغییر نیافته از کلیه ها و از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای دفع می شود. در بیماران دارای عملکرد کلیوی طبیعی، نیمه عمر دارو 5/3- 2 ساعت است. در بیماران دچار نارسایی کلیه، نیمه عمر دارو به 19 ساعت می رسد.

 

اشکال دارویی:

 

عملکرد آسیکلوویر در بدن چگونه است؟

 

شیوه ساز و کار آسیکلوویر در بدن، اختلال در همانند سازی دی ان ای ویروس است. این دارو پس از ورود به سلول، به ماده فعال آسیکلوویر تری فسفات تبدیل می شود که این ماده موجب مهار عملکرد دی. ان.ای پلیمراز می شود.

 

کپسول ، قرص ، و سوسپانسیون خوراکی آسیکلوویر را می توان با غذا مصرف کرد. دارو در هر نوبت باید با یک لیوان پر از آب مصرف شود. بهتر است برای حفظ یک سطح ثابت دارو در خون ، آسیکلوویر در فواصل یکسان در طی 24 ساعت مصرف شود. آسیکلوویر معمولاً هر 4 ساعت ، 5 بار در روز تجویز می شود.

 

برنامه زمانی مصرف دارو می تواند 6 صبح ، 10 صبح ، 2 بعدازظهر و 6 عصر و 10 شب باشد. اگر این برنامه با برنامه کاری یا خواب شما تداخل می کند از پزشکتان بخواهید در تعیین یک برنامه دارویی که برای شما مناسب تر بوده و در عین حال اهداف درمانی را برآورده سازد، به شما کمک کند.

 

بسیار مهم است که دارو سر وقت و به مقدار تجویز شده کامل مصرف شود، حتی اگر احساس می کنید حالتان بهتر شده است .

اگر پیش از مصرف کامل دارویتان آن را قطع کنید، علایمتان ممکن است مجدداً ظهور کنند. پیش از مصرف سوسپانسیون خوراکی ، شیشه را به خوبی تکان دهید و از وسیله ای اندازه گیری همراه دارو برای تعیین مقدار مصرفی در هر نوبت استفاده کنید.

 

اگر یک نوبت را فراموش کردید ، آن را به مجردی که به یاد آوردید مصرف کنید. البته اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی رسیده است ، نوبت قبلی را رها کرده به برنامه دارویی خود برگردید، مقدار دارو را دو برابر نکنید.

بیمار باید بداند که Acyclovir درمان کننده هرپس تناسلی نیست و مشخص نیست که آیا Acyclovir از انتقال هرپس تناسلی به سایرین جلوگیری می کند یا خیر.

از تماس جنسی با شرکای جنسی غیر آلوده در زمانی که ضایعات هرپس تناسلی و علائم بیماری وجود دارد اجتناب شود زیرا ریسک آلوده شدن شریک جنسی وجود دارد. هرپس تناسلی حتی در صورت نبود علائم هم منتقل می شود

درمان باید در کوتاه ترین زمان ممکن بعد از پیدایش علائم آغاز شود

دوز و طول مدت درمان توصیه شده نباید افزایش یابد

بیمار در طول درمان با داروی سیستمیک باید آب کافی مصرف کند

در صورت مصرف همزمان داروهای نسخه ای یا OTC به پزشک اطلاع داده شود.

در صورت بارداری یا قصد به بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع داده شود.

Acyclovir موضعی نباید برای درمان هرپس تناسلی استفاده شود و فقط جهت تبخال مصرف می شود

قبل از استفاده از کرم موضعی محل باید تمیز و خشک باشد

کرم موضعی برای استفاده خارجی است و نباید داخل دهان یا بینی یا پوست سالم و چشم استفاده شود

از پوشش روی کرم استفاده نکنید

دست ها را قبل و بعد از استفاده از کرم بشویید

از استفاده از سایر فرآورده های موضعی مثل لوازم آرایشی، بوم لب، ضد آفتاب و سایر داروهای موضعی روی محل استفاده از کرم اجتناب کند

 

 

1.برای کسب بهترین نتایج، دارو را موقع شروع اولین نشانه های عفونت (مانند احساس گزگز، خارش یا درد) مصرف کنید.

2.در طی عفونت تبخال تناسلی فعال از مقاربت جنسی خودداری کنید.

مصرف در سالمندان:در بیماران سالخورده مصرف دارو باید با احتیاط صورت گیرد.

مصرف در کودکان:بی ضرری و اثر بخشی آسیکلویر خوراکی در کودکان ثابت نشده است. این دارو در تعداد کمی از کودکان به طور وریدی تزریق شده است. در تهیه محلول آسیکلویر برای تزریق به کودکان نباید از آب باکتریو استاتیک که حاوی بنزیل الکل است استفاده شود .

 

 

عوارض جانبی

 

 

اعصاب مرکزی:سردرد، علائم آنسفالوپاتی (خواب آلودگی، لرزش، اغتشاش شعور، توهمات، آشفتگی، حملات تشنجی و اغما).

 

قلبی- عروقی:کمی فشار خون.

 

دستگاه گوارش:تهوع، استفراغ، اسهال.

 

ادراری- تناسلی:هماچوری، کریستالوری، اختلال قابل برگشت عملکرد دستگاه ادراری.

 

موضعی:التهاب، بثورات وزیکولی و فلبیت در ناحیه تزریق.

 

سایر عوارض:درد مفصلی، پیدایش ویروسهای مقاوم (با مصرف طولانی مدت و مکرر).

 

توجه:در صورت بروز حساسیت مفرط یا آنسفالوپاتی، مصرف دارو قطع شود.

 

 

مسمومیت و درمان

 

مصرف بیش از حد دارو به دنبال تزریق وریدی مقادیر سرشار در بیمارانی روی می دهد که وضعیت مایعات بدن آنها پیگیری نشده و یا مقادیر زیاد و نامتناسبی از دارو را از راه تزریقی دریافت می کنند. به دنبال مصرف مقادیر زیاد آسیکلویر مسمومیت حاد با آن گزارش نشده است. تظاهرات بالینی:مسمومیت کلیه ها، از جمله افزایش غلظت سرمی BUN و کراتینین که به سمت نارسایی کلیوی پیشرفت می کند. درمان:با همودیالیز دارو از بدن خارج می شود.

 

 

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

 

 

غلظت سرمی کراتینین و غلظت ازت اوره خون ( BUN) ممکن است طی درمان با آسیکلویر افزایش یابد.

 

 

ملاحظات اختصاصی

 

 

1- دارو نباید به صورتزیرجلدی، داخل عضلانی، داخل چشمی و یا با مقادیر سرشار از راه وریدی مصرف شود.

 

2- برای جلوگیری از آسیب لوله های کلیوی، دارو باید حداقل طی یک ساعت انفوزیون شود.

 

3- حلالیت دارو در ادرار کم است. بنابراین برای جلوگیری از مسمومیت کلیوی در بیماران تحت درمان با این دارو از راه سیستمیک، باید از کفایت مایعات بدن ایشان مطمئن بود.

 

4- غلظت کراتینین سرم باید پیگیری گردد. اگر طی چند روز پس از شروع درمان با آسیکلویر غلظت آن به حد طبیعی نرسد، می توان مصرف آب بیمار را افزایش داد و یا مقدار مصرف دارو را تنظیم یا قطع کرد.

 

5- احتمال بروز علائم آنسفالوپاتی در بیمارانی که نسبت به داروهای سیتوتوکسیک واکنشهای نورولوژیک نشان داده است بیشتر است.

 

قرص آسیکلوویر 400 یا قرص تبخال

 

قرص آسیکلوویر یا قرص تبخال قرصی است که برای درمان برخی عفونت های ویروسی مورد استفاده قرار می گیرد. زونا، آبله مرغان و همچنین تبخال لب تنها برخی از موارد استفاده از قرص آسیکلوویر می باشند. هرپس تناسلی یکی دیگر از کاربردهای استفاده این دارو می باشد. ممکن است متخصصین تا مدتی پس از فروکش کردن ضایعات همچنان بیماران خود را به ادامه مصرف داروی خود توصیه نمایند. این عمل موجب کاهش دفعات عود تبخال و هرپس ژنیتالیا می گردد.

این دارو موجب درمان کامل این عفونت ها نمی گردد بلکه موجب کاهش علایم و همچنین کوتاه شدن مدت بیماری می گردد. ویروس هایی که عامل بیماری هایی نظیر زونا یا تبخال هستند از خانواده ای به نام هرپس می باشند. این ویروس ها در پایانه های عصبی سیستم عصبی مخفی شده و در شرایط استرس زا نظیر امتحانات، مشکلات زناشویی، مشکلات مالی و خانوادگی موجب بروز علایمی می گردند که آن ها را به نام های زونا و تبخال می شناسیم. قرص آسیکلوویر موجب کاهش علایم و همچنین خاموش ماندن ویروس در بدن می گردد.

 

تاثیر آسیکوویر در درمان تبخال

زونا یا هرپس زوستر:عامل بیماری آبله مرغان و زونا یک ویروس مشترک است به نام ویروس واریسلا-زوسترکه از نظر مرفولوژیکی شبیه ویروس هرپس سیمپلکس است .

بیماران مبتلا به آبله مرغان پس از این که بهبود یافتند ، این ویروس به صورت غیرفعال برای تمام عمر در اعصاب مجاور نخاع این بیماران باقی می ماند و آنان را برای همیشه نسبت به آبله مرغان مصون می سازد ، هر چند موارد استثناء نیز وجود دارد . ضعیف شدن سیستم ایمنی افراد مسن ( بالاتر از پنجاه سال ) می تواند ویروس موجود در بدن آنها را دوباره فعال کند و موجب بروز بیماری زونا شود .درمان زونا به عوامل متعددی مانند سن بیمار، محل ضایعات، وضعیت ایمنی بیمارو وجود بیماریهای همراه بستگی دارد. جهت ضایعات پوستی از کمپرس با محلول بارو چهار بار در روز که خشک کردن ضایعات و برطرف نمودن دلمه ها را تسریع می کند. از کرم سیلور سولفادیازین دو بار در روزبرای جلوگیری از عفونت باکتریال ثانویه وکاهش ناراحتی بیمارمی توان استفاده کرد .کرم موضعی آسیکلوویر در درمان زونا نقشی ندارد .جهت کاهش درد به صورت موضعی می توان از ژل یا کرم لیدوکایین و نیز کرم کاپسایسین هر 6 ساعت یکباراستفاده کرد . در موارد دردهای شدید از مسکن های معمولی تا ضد دردهای مخدرونیزداروی ترامادول ممکن است تجویز گردد. وهمچنین گاهی از داروهای ضد افسردگی مثل آمی تریپتیلین و دارهای ضد تشنج مثل والپروات سدیم ، کاربامازپین وگاباپنتین جهت کاهش درد استفاده می شود.

 

در بیماران با درد شدید یا زونای چشمی تجویز داروی استرویید سیستمیک مثل پردنیزولون حدود 60 میلی گرم در روز به صورت دوز واحد هنگام صبح (همراه با غذایا شربت آنتی اسید ) به مدت یک هفته و سپس 40 میلی گرم روزانه در هفته دوم و20 میلی گرم روزانه در هفته سوم و10 میلی گرم روزانه درهفته چهارم وسپس قطع آن می تواند در درمان موثر باشد.ولی نباید در بیماران دچار نقص ایمنی استفاده شود چون سبب انتشار زونا می شود . اما اگر نیاز به استرویید باشد باید همراه با داروی آسیکلوویر سیستمیک داده شود . درمان ضد ویروس مثل داروی آسیکلوویر خوراکی با دوز 800 میلی گرم 5 بار در روز به مدت یک هفته در صورتی که در طول 48 ساعت اول شروع بیماری تجویز گردد در کنترل شدت بیماری ودرد موثر خواهد بود .

 

 آسیکلوویر در بارداری

 

در حاملگی Category B . در شیردهی اگر زخم هرپس نزدیک نوک سینه باشد نباید استفاده گردد .